Прадакса 75 мг

Прадакса 75 мг цена

1 упаковка- 160 евро

2 упаковки- 155 евро каждая

3 упаковки- 150 евро каждая

4 упаковки- 145 евро каждая

5 упаковок- 140 евро каждая

10 упаковок- 130 евро каждая

Прадакса 75 мг купить в Москве

Лекарство PRADAXA 75 MG заказать в Москве у нашего представителя +7 925 8768010. Прилагается чек из Немецкой аптеки. Экспресс доставка. Оплата при получении

Прадакса 75 мг инструкция

Торговое название

Прадакса

Международное непатентованное название

Дабигатрана этексилат

Лекарственная форма

Капсулы 75 мг,110 мг или 150 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество – дабигатрана этексилата месилат 86,48 или126,83 мг, что соответствует 75 мг или 110 мг дабигатрана этексилата,

вспомогательные вещества: тартаровая кислота, акация,гипромеллоза, диметикон, тальк, гидроксипропилцеллюлоза,

состав оболочки капсулы: каррагинан (Е407), калия хлорид,титана диоксид (Е171), индигокармин (Е132), краситель сансет желтый (Е110),гипромеллоза, вода очищенная,

состав чернил черных Colorcon S-1-27797: шеллак, бутанол,вода очищенная, этанол денатурированный (спирт метилированный), красительжелеза оксид черный, изопропанол, пропиленгликоль.

Описание

Капсулы 75 мг

Продолговатые капсулы: крышка – непрозрачная, голубого цвета,корпус – непрозрачный кремового цвета. На крышке черными чернилами напечатан логотип компании Берингер Ингельхайм,на корпусе – «R 75».

Капсулы 110 мг

Продолговатые капсулы: крышка –непрозрачная голубого цвета, корпус – непрозрачный кремового цвета. На крышке чернымичернилами напечатан логотип компании Берингер Ингельхайм, на корпусе – «R 110».

Содержимое капсул обеихдозировок - желтоватые пеллеты.

Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянты. Прямые (непосредственные) ингибиторытромбина.

Код АТC В01АЕ07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь фармакокинетический профиль дабигатранав плазме крови здоровых добровольцев характеризовался быстрым увеличениемконцентрации с достижением максимальной концентрации (Смакс) в пределах 0.5-2часов.

После достижения Смакс плазменные концентрации дабигатрана этексилатаснижались биэкспоненциально, терминальный период полувыведения в среднемсоставлял 14-17 часов у молодых лиц и 12-14 часов у пожилых. Периодполувыведения не зависел от дозы. Смакс, площадь под кривой концентрация-времяизменялись пропорционально дозе. Пища не влияла на биодоступность дабигатранаэтексилата, однако время достижения пика плазменной концентрации задерживалосьна 2 часа.

Абсолютная биодоступность дабигатрана этексилата при приемевнутрь составляет около 6,5%.

Дабигатрана этексилат представляет собой небольшую молекулуи является пролекарством, которое не имеет какой-либо фармакологическойактивности. После приема внутрь дабигатрана этексилат быстро всасывается и,путем эстеразного гидролиза в плазме и печени, превращается в дабигатран, являющийсяактивным метаболитом. Это является основным путем метаболизма препарата. Приконъюгации дабигатрана образуются активные ацилглюкорониды. Существуют 4 такихизомера – 1-О, 2-О, 3-О, 4-О, каждый из которых составляет менее 10% от общегосодержания дабигатрана в плазме. Следы других метаболитов обнаружены только прииспользовании высокочувствительных аналитических методов.

Низкая (34-35%) концентрация не зависит от связываниядабигатрана с белками плазмы. Объем распределения дабигатрана составляет 60-70 л и превосходит объемобщего содержания воды в организме, что указывает на умеренное распределениедабигатрана в тканях.

Выделение препарата происходит в основном через почки (85%).Экскреция через кишечник составляет около 6% от введенной дозы.

Особые группы больных

Нарушение функции почек: при умеренном нарушении функциипочек (клиренс креатинина 30-50 мл/мин) значение AUC (площадь под кривой"концентрация-время") дабигатрана этексилата после приема внутрь былов 2,7 раза больше, чем при нормальнойфункции почек.

При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина10-30 мл/мин) значение AUC дабигатрана этексилатаи периода полувыведения возрастали соответственно в 6 и 2 раза по сравнению слицами без почечной недостаточности.

Печеночная недостаточность: у 12 пациентов с умеренным нарушением печеночнойфункции (стадия В по Child Pugh) не выявили изменений в содержании дабигатранапо сравнению с контролем.

Масса тела: в популяционных фармакокинетическихисследованиях оценивали параметры фармакокинетики у пациентов с массой тела от48 до 120 кг. Масса тела оказывала незначительное влияние на плазменный клиренсдабигатрана, его содержание в организме было выше у пациентов с низкой массойтела.

Демографические особенности: по сравнению с молодыми лицами,у пожилых значение AUC и Смаксвозрастало соответственно на 40-60% и 25%. Кроме того, у пожилых лицпри повторных приемах дабигатрана этексилата его содержание в организме возрастало.Наблюдаемые изменения коррелировали с возрастным снижением клиренса креатинина.

Не было выявлено различий в эффективности и безопасности дабигатрана у мужчин и женщин. У женщинсодержание препарата в организме было на 40-50% выше, чем у мужчин, однако этоне требует изменения дозировки.

Фармакодинамика

Прадакса является мощным, конкурентным, обратимым прямымингибитором тромбина.

Так как тромбин (сериновая протеаза) превращает в процессекаскада коагуляции фибриноген в фибрин, то его угнетение активностипрепятствует образованию тромба. Прадакса® ингибирует также свободный тромбин,фибрин-связывающий тромбин и вызванную тромбином агрегацию тромбоцитов.

Выявлена прямая корреляция между концентрацией Прадаксы® в плазме и выраженностью антикоагулянтногоэффекта.

Прадакса удлиняет активированное частичное тромбопластиновоевремя (АЧТВ). У больных с кровотечением – тест АЧТВ помогает определитьвыраженность антикоагулянтной активности – однако, АЧТВ менее чувствительно дляоценки активности Прадаксы в субтерапевтических концентрациях.

При возможности тромбиновое время (ТВ) и время свертываниякрови (ВСК) (ecarin clotting time (ECT)) – могут быть более чувствительнымитестами для оценки антикоагулятного эффекта дабигатрана.

Протромбиновое время (ПВ) удлиняется при приеме Прадаксы®,но этот тест менее чувствителен, чем ТВ и ВСК.

Показания к применению

- профилактика венозных тромбоэмболий у больных после обширныхортопедических операций

Способ применения и дозы

Препарат следует запивать водой, принимать можно с пищей илинатощак.

Профилактика венозных тромбоэмболий (ВТ) у больных послеобширных ортопедических операций: рекомендованныедозы 220 мг однократно в сутки, т.е. 2 капсулы по 110 мг. У больных с умереннымнарушением функции почек повышен риск развития кровотечения, в связи с чем длятаких больных рекомендуется однократный прием 150 мг в сутки (2 капсулы по 75мг).

Профилактика ВТ после эндопротезирования коленного сустава: лечениепрепаратом Прадакса® следует начинать через 1-4 часа после завершения операциис приема одной капсулы (110 мг) с последующим увеличением дозы до 2 капсулоднократно в сутки в течение 10 дней. Если показатели гемостаза нестабильны, толечение следует отложить. Если лечение не началось в день операции, то начинатьтерапию следует с 2 капсул однократно в сутки.

Профилактика ВТ после эндопротезирования тазобедренногосустава:

лечение препаратом Прадакса® следует начинать через 1-4 часапосле завершения операции с приема одной капсулы (110 мг) с последующимувеличением дозы до 2 капсул однократно в сутки в течение 28-35 дней. Если гемостазнестабилен, то лечение следует отложить. Если в день операции лечение неначалось, то затем лечение следует начинать с 2 капсул однократно в сутки.

Особые указания при освобождении капсул из упаковки

не выдавливайте капсулы через фольгу,

выньте капсулы из блистера, отслаивая фольгу (место инаправление отслаивания фольги указано стрелками)

удаляйте фольгу ровно настолько, чтобы было удобно вынутькапсулы.

Побочные действия

Редко 0,1% -1%

-нарушение функции печени, преходящие изменения показателейфункции печени

-гематома, геморрагии, кровоточивость раны, кровоточивость вместе катетеризации или инъекции

Очень редко < 0,1%

-гастроинтестинальные геморрагии, геморроидальноекровотечение, ректальное кровотечение

-сосудистые кровотечения

- экхимозы, геморрагическая сыпь

-гемартроз

- гематурия

-кровотечение после процедуры, гематома после процедуры

-эпистаксис

-анемия, тромбоцитопения

Противопоказания

гиперчувствительность к одному из компонентов препарата

тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее30 мл/мин)

геморрагический синдром (геморрагический диатез, спонтанныйили нарушенный гемостаз, вызванныйлекарствами)

поражение органов в результате клинически значимогокровотечения, включая геморрагический инсульт в течение последних 6 месяцев

установленный катетер в спинномозговом канале илиэпидуральном пространстве и в течение первого часа после его удаления

беременность и период лактации

детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Совместное применение препарата Прадакса® с лекарственнымисредствами, влияющими на гемостаз или процессы коагуляции, включая антагонистывитамина К, может существенно повыситьриск развития кровотечения.

Амиодарон: при совместном применении Прадаксы® и амиодаронаскорость и полнота всасывания последнего и образование его активного метаболитадезэтиламиодарона (ДЭА) не изменяется. Площадь под кривой концентрациидабигатрана и Сmax дабигатрана возрастали на 60% и 50% соответственно. Приодновременном приеме с амиодароном рекомендуется снижение дозы Прадаксы® до 150мг.

Верапамил: упациентов, одновременно принимающих Прадаксу® и верапамил необходимо снизить дозировку до 150 мг Прадаксыежедневно.

Кларитромицин: при назначении 500 мг кларитромицина два разав день одновременно с Прадаксой®, не было замечено никаких существенных клинических фармакокинетических взаимодействий (увеличение Cmax приблизительно на19%, AUC приблизительно на 15%).

Диклофенак: присовместном применении фармакокинетика диклофенака и Прадаксы не изменяется, что свидетельствует о незначительном их взаимодействии. Применение в течениекороткого времени НПВС для снижения боли после операции не повышает рисквозникновения кровотечения. Имеется ограниченный опыт применения Прадаксы в сочетании с длительным систематическимприемом НПВС, в связи с чем, рекомендуется проводить наблюдение за пациентами.

Пантопразол: при совместном применении Прадаксы и пантопразола выявлено снижение площади кривойконцентрация-время Прадаксы® приблизительно на 30%. Не обнаружено влияния комбинации пантопразолаили других ингибиторов протонного насоса и Прадаксы на развитие кровотечения или фармакологическихэффектов сравниваемых средств.

Ранитидин: одновременный прием ранитидина не влияет на скорость и полноту всасывания Прадаксы®.

Особые указания

Переход от лечения Прадаксой к парентеральному введениюантикоагулянтов: выждать 24 часа с введения последней дозы Прадаксы® доперехода на парентеральные антикоагулянты.

Переход от лечения парентеральными антикоагулянтами натерапию Прадаксой®: нет соответствующихданных, поэтому не рекомендуетсяначинать терапию Прадаксой® до планового введения очередной дозыпарентерального антикоагулянта.

Нарушение функции печени: больным с умеренным или тяжелымнарушением функции печени (степень В и С по классификации Child-Pugh) или сзаболеванием печени, способным оказать влияние на выживаемость, или с увеличением более чем в 2 раза верхней границы нормы печеночных ферментов – нерекомендуется назначение Прадаксы®.

Нарушение функции почек: у больных с умеренным нарушениемфункции почек (клиренс креатинина 30-50 мл/мин) – дозу Прадаксы® следуетснизить до 150 мг в сутки из-за высокогориска развития кровотечения.

Так как Прадакса экскретируется в основном через почки, тонеобходимо поддерживать адекватный диурез.

Пожилые пациенты: упожилых больных, у которых с возрастом наблюдается снижение функции почек,выявлено повышение содержания препарата в организме.

Риск развития геморрагий:

не следует одновременно применять с препаратом Прадакса:мм не фракционированные гепарины или его дериваты, низкомолекулярныегепарины, фондапарин, дезирудин, тромболитические средства, антагонистырецепторов GPIIb/IIIa, клопидогрел, тиклопидин, декстран, сульфинпиразон иантагонисты витамина К. Следует отметить, что не фракционированный гепарин может быть применен у больных с целью сохранения функционирования центрального венозного или артериального катетера.

Совместное применение Прадаксы в рекомендуемых дозах для лечения тромбоза глубоких вен и ацетилсалициловой кислоты в дозах 75-320 мг повышает риск развития кровотечения. При совместном применении ацетилсалициловой кислоты в низкой дозе и Прадаксы следует наблюдать больных с целью своевременной диагностики кровотечения.

Тщательное наблюдение (за симптомами кровотечения или анемии) следует проводить в следующих случаях, при которых возможно повышение риска развития геморрагических осложнений:

недавно выполненная биопсия или травма,

больные получающие препараты, которые влияют на гемостаз илипроцессы коагуляции, и повышают риск геморрагических осложнений,

систематический прием НПВС с периодом полу выведения менее 12часов в сочетании с Прадакса

бактериальный эндокардит.

Спинальная анестезия/ Эпидуральная анестезия/ Люмбальнаяпункция: риск спинальной или эпидуральной гематомы возрастает в случаях травматической или повторных пункций, а также при длительном сохранении после операции эпидурального катетера. Первую дозу Прадаксы следует принимать не ранее чем через 1 час после удаления катетера. Таких больных необходимо наблюдать с целью возможного выявления неврологических симптомов.

В составе капсул содержится эксципиент сансет желтый,который может вызвать аллергические реакции.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Специальных исследований в отношении влияния препарата на способность управлять автотранспортом и механизмами не проводилось.

Передозировка

Симптомы:

кровотечение, кровоточивость.

Лечение: антидота не существует. Назначаются гемостатики,трансфузии свежезамороженной плазмы. Прадакса удаляется при гемодиализе.

Форма выпуска и упаковка

Капсулы по 75 и 110 мг по 10 в контурной ячейковой упаковкеили по 60 во флаконе из полипропилена, закупоренного пластиковой завинчивающейся крышкой с контролем первого вскрытия и влагопоглотителем. Один флакон или 1, 3 или 6 контурных ячейковых упаковок помещаютв картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения

Хранить в сухом месте, при температуре не выше +25°С.

Флакон хранить плотно укупоренным для защиты от влаги.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

После вскрытия флакона препарат использовать в течение 30дней.

Не использовать препарат по истечении срока годности,указанного на упаковке.